Амитриптилин таблетки 25 мг 50 шт

Озон Фарм ООО, Россия

1 таблетка содержит: Действующее вещество: амитриптилина гидрохлорид - 28,30 мг, в пересчете на амитриптилин - 25,00 мг. Вспомогательные вещества: пактозы моногидрат (сахар молочный) — 50,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10,25 мг, крахмал кукурузный - 9,20 мг, повидон-К25 - 1,25 мг, магния стеарат - 1,00 мг.

Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант. Код АТХ: №06ААОУЭ Фармакологические свойства Амитриптилин — трициклический антидепрессант (ТЦА) из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Фармакодинамика Амитриптилин, трициклический антидепрессант, механизм антидепрессивного действия связан с накоплением норадреналина и серотонина в синаптической щели в центральной нервной системе (ЦНС) в результате ингибирования их обратного захвата мембранами пресинаптических нейронов. Амитриптилин является блокатором М:- и М›-мускариновых холинорецепторов, Н.-гистаминовых рецепторов и а-адренорецепторов. В соответствии с так называемой моноаминовой гипотезой, существует корреляция между эмоциональным тонусом и функцией нейромедиаторов в синапсах головного мозга. Четкая  корреляция между концентрацией амитриптилина в плазме крови и клиническим эффектом не показана, но оптимальный клинический эффект, по-видимому, достигается при концентрациях в диапазоне 100-260 мкг/л. Клиническое ослабление депрессии достигается позже, чем достигается равновесная концентрация в плазме крови, через 2-6 недели лечения. Кроме того, амитриптилин оказывает хинидиноподобное действие на проводящую систему сердца. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь амитриптилин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Распределение Концентрация амитриптилина в плазме крови у разных пациентов существенно различается. Биодоступность амитриптилина составляет около 50%. Связь с белками плазмы крови - 92-96 %. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь 4-8 часов, а равновесная концентрация — примерно через неделю после начала лечения. Объем распределения, примерно 1085 л/г. И амитриптилин, и нортриптилин проникают через плаценту и выводятся с грудным молоком. Метаболизм Метаболизируется в печени и в значительной степени (около 50%) подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень. При этом амитриптилин подвергается №М-деметилированию изоферментами системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита — нортриптилина. И амитриптилин, и нортриптилин также подвергаются в печени гидроксилированию. №-окси- и 10-гидроксиметаболит амитриптилина и 10-гидроксинортриптилин тоже активны. И амитриптилин, и нортриптилин конъюгируются с глюкуроновой кислотой, и эти конъюгаты становятся неактивными. Основным фактором, определяющим почечный клиренс, и, соответственно, концентрацию в плазме крови, является скорость гидроксилирования. У небольшой доли людей наблюдается генетически обусловленное замедленное гидроксилирование. У пациентов с нарушениями функции печени время полувыведения амитриптилина и нортриптилина в плазме крови увеличено. Выведение Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови - 9-46 часов для амитриптилина и 18-95 часов для нортриптилина. Выводится амитриптилин преимущественно почками и через кишечник с желчью в виде метаболитов. Только небольшая часть принятой дозы амитриптилина выводится почками в неизмененном виде. У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов амитриптилина и нортриптилина замедлено, хотя метаболизм как таковой не изменяется. Из-за высокой связи с белками плазмы крови амитриптилин не удаляется из плазмы крови путем гемодиализа. Пожилые пациенты У пожилых пациентов отмечается увеличение Т1/2 и уменьшение клиренса амитриптилина вследствие снижения скорости метаболизма. Пациенты с нарушениями функции печени При нарушениях функции печени метаболизм амитриптилина может быть замедлен, а его плазменная концентрация повышена. Пациенты с нарушениями функции почек При почечной недостаточности влияния на кинетику препарата нет.

Применять строго по назначению врача. Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.

Амитриптилин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность Исследования на животных продемонстрировали побочное действие в дозах, в несколько раз превышающих стандартную дозу для человека. Клинический опыт применения амитриптилина у беременных ограничен. Безопасность применения амитриптилина при беременности не установлена. Амитриптилин не рекомендуется применять во время беременности, особенно в первом и третьем триместре, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В этом случае необходимо предупредить пациентку о возможном риске развития у новорожденного неврологической патологии (особенно это касается третьего триместра беременности). Применение высоких доз трициклических антидепрессантов в третьем триместре беременности может привести к неврологическим расстройствам у новорожденного. При назначении амитриптилина беременным, у новорожденных отмечались сонливость, ажитация и угнетение дыхания, а при назначении нортриптилина (метаболит амитриптилина) - задержки мочи. Период грудного вскармливания Применение амитриптилина во время грудного вскармливания противопоказано. Амитриптилин проникает в грудное молоко. Отношение концентраций грудное молоко/плазма крови составляет 0,4-1,5 у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Могут возникнуть нежелательные реакции. При необходимости применения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливани