Флуконазол 150мг 2 шт. капсулы Озон

Состав, форма выпуска и упаковка

Действующее вещество: флуконазол — 150,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 58,49 мг, крахмал прежелатинизированный — 18,98 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,23 мг, магния стеарат — 2,07 мг, натрия лаурилсульфат — 0,23 мг.

Состав капсулы 150 мг:

корпус капсулы: титана диоксид — 2,0%, краситель железа оксид желтый — 0,1%, желатин — до 100%;

крышечка капсулы: титана диоксид — 2,0%, краситель железа оксид желтый — 0 1%, желатин — до 100%.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 7, 10, 14, 28, 50 или 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть», или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 7 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

Описание лекарственной формы

Капсулы твердые желатиновые № 2.

Капсулы 50 мг — корпус капсулы светло-коричневого, с розовым оттенком цвета, крышечка капсулы коричневато-красного цвета, непрозрачные.

Капсулы 150 мг — корпус и крышечка светло-желтого цвета, непрозрачные.

Содержимое капсул — порошок или смесь порошка и гранул белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства системного действия; производные триазола и тетразола

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его концентрации в гшазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от таковых при внутривенном введении.

Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе и достигает максимума (С_maх) через 0,5-1,5 часа после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30 часов. 90% равновесной концентрации достигаются к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата один раз в сутки). Максимальная концентрация флуконазола в слюне при приеме капсулы достигается через 4 часа/

Введение ударной дозы (в 1-й день), в два раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90% равновесной концентрации ко 2-му дню. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови — низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконтзола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его концентраций в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают плазменные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг один раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы — 7,1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг один раз в неделю составляет 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтях.

Препарат выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.

Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный период полувыведения из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и один раз в сутки или один раз в неделю — при других показаниях.

В ходе исследования фармакокинетики с участием 10 женщин, временно или полностью прекративших кормление грудью, оценивали концентрацию флуконазола в плазме крови и грудном молоке в течение 48 часов после однократного приема 150 мг флуконазола. Флуконазол был обнаружен в грудном молоке в средней концентрации, составляющей приблизительно 98% от концентрации флуконазола в плазме крови матери. Средняя пиковая концентрация составляла 2,61 мг/мл по истечении 5,2 часов после приема препарата.

Фармакокинетика у детей

У детей были получены следующие значения фармакокинетических параметров:

Фармакокинетика у пожилых пациентов

Было установлено, что при однократном применении флуконтзола в дозе 50 мг внутрь у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше, некоторые из которых одновременно принимали диуретики, С_mах достигалась через 1,3 часа после приема и составляла 1,54 мкг/мл, средние значения AUC — 76,4 ± 20,3 мкг х ч/